舒薇,贺丽苹,崔堂兵,郭勇. 聚乙二醇修饰对木瓜凝乳蛋白酶酶学及药物生物学性质的影响[J]. 华南农业大学学报, 2006, 27(1): 65-68. DOI: 10.7671/j.issn.1001-411X.2006.01.017
    引用本文: 舒薇,贺丽苹,崔堂兵,郭勇. 聚乙二醇修饰对木瓜凝乳蛋白酶酶学及药物生物学性质的影响[J]. 华南农业大学学报, 2006, 27(1): 65-68. DOI: 10.7671/j.issn.1001-411X.2006.01.017
    SHU Wei,HE Li-ping,CUI Tang-bing,GUO Yong. Effects of Modification with 2-(O-Methoxypolyethyleneglycol)- 4,6-Dichloro-s-Triazine on the Main Enzymological and Pharmacobiological Properties of Chymopapain[J]. Journal of South China Agricultural University, 2006, 27(1): 65-68. DOI: 10.7671/j.issn.1001-411X.2006.01.017
    Citation: SHU Wei,HE Li-ping,CUI Tang-bing,GUO Yong. Effects of Modification with 2-(O-Methoxypolyethyleneglycol)- 4,6-Dichloro-s-Triazine on the Main Enzymological and Pharmacobiological Properties of Chymopapain[J]. Journal of South China Agricultural University, 2006, 27(1): 65-68. DOI: 10.7671/j.issn.1001-411X.2006.01.017

    聚乙二醇修饰对木瓜凝乳蛋白酶酶学及药物生物学性质的影响

    Effects of Modification with 2-(O-Methoxypolyethyleneglycol)- 4,6-Dichloro-s-Triazine on the Main Enzymological and Pharmacobiological Properties of Chymopapain

    • 摘要: 采用活化的单甲氧基聚乙二醇(mPEG-5000)对木瓜凝乳蛋白酶(Cp)进行了共价修饰,修饰产物经毛细管电泳检测与分析表明:主产物为平均每分子Cp偶联3—4个mPEG。长链的低修饰度修饰酶.以此修饰酶为研究对象,进行了Cp在修饰前后的主要酶学、药物生物学性质的比较研究.结果表明:Cp经mPEG,修饰后,Kn^app(酪蛋白为底物)有所增加,但与Cp相比,mPEG1修饰酶的pH稳定性、热稳定性以及抗胰蛋白酶的水解能力却均有增强;药代动力学结果还显示,mPEG1-Cp的体内活性半衰期延长,修饰酶体内半衰期是原酶的1.6倍,表明mPEG1修饰酶具有更好的临床应用前景.

       

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